La Ivermectina es un agente semisintético derivado de las avermectinas con actividad contra helmintos y ectoparásitos. Se presenta como un polvo cristalino blanco a blanco amarillento insoluble en agua, pero soluble en metanol y etanol al 95%.(8)
Absorción El peak de las concentraciones plasmáticas de la Ivermectina, que son proporcionales a la dosis, se alcanza después de cuatro horas de su administración oral, pues es rápidamente absorbida del tracto gastrointestinal.
Distribución El 93% de la Ivermectina se une a las proteínas del plasma, principalmente albúmina. La Ivermectina se concentra en el hígado y en el tejido adiposo. El sistema de transporte de la glicoproteína-P parece limitar el ingreso de la Ivermectina al cerebro de los humanos. La Ivermectina no atraviesa rápidamente la barrera hematoencefálica.
Mecanismo de acción El mecanismo de acción de la Ivermectina contra los nematodos susceptibles depende de su efecto sobre los canales de iones en la membrana celular. La Ivermectina se une selectivamente y con gran afinidad por los canales regulados por glutamato del ion cloro en las células nerviosas y musculares de invertebrados, produciendo un aumento de la permeabilidad de la membrana celular a los iones cloro con hiperpolarización de la célula, causando parálisis y muerte del parásito.
Eliminación Después de su administración oral, la Ivermectina tiene una vida media de eliminación de 18 horas.
La dosis validada por innumerable cantidad de estudios es de 200 microgramos/kg.
Endoparásitos Onchocerca volvulus 100% Ascaris lumbricoides 100% Strongyloides stercoralis 88% Trichuris trichuria 85% Enterobius vermicularis 85% Necator o Ancylostoma 22% Ectoparásitos Escabiosis Pediculosis (capitis, corporis y púbica) Miasis troncular y múltiple Larva migrans cutánea Demodicidosis Gnatostomiasis Neurocisticercosis Tungiasis Toxocariosis Otras posibles indicaciones Repelente de insectos Malaria Leishmaniasis Tranquilizante
La Ivermectina es un medicamento que tiene casi 30 años de uso en humanos, que tiene un gran presente y un promisorio futuro. Su utilidad en endoparasitosis y ectoparasitosis ha sido demostrada en estudios clínicos no controlados. Son requeridos estudios clínicos controlados con el mayor rigor científico para confirmar lo que para muchos de nosotros es una gran verdad: la Ivermectina es un medicamento seguro, eficaz, económico, de fácil administración, con mínimos efectos colaterales, que puede emplearse en niños desde el año de edad, y que para nuestros países en vías de desarrollo se constituye en tratamiento de elección de las infestaciones cutáneas que afectan a nuestras poblaciones.Esta revisión pretende exponer los diferentes usos de la Ivermectina, su seguridad, su toxicidad y por sobre todo crear la conciencia de que esta vieja droga es una pieza fundamental en el manejo de casi todas las enfermedades parasitarias dermatológicas, además de otros usos insospechados. La Ivermectina es una de las más exitosas drogas antiparasitarias del mundo en medicina veterinaria y humana.